西药控释透皮吸收技术 

Transdermal absorption technology for drug Controlled-Release system

皮肤角质层是人体重要的保护机制，在不破坏角质层结构前提下，大部份药物很难通过皮肤，即使有些药物可以透过皮肤，但透过的剂量远不足于达到治疗所需的剂量。故尽管世界各国经数十年攻关研发，但至目前为止只有近20种透皮吸收的药物品种成功。

【透皮贴剂开发的价值与意义】：

l  无首过效应（减少肝毒性及药物耗损）

l  减少药物的使用剂量

l  减少药物的副作用

l  改善药物半衰期短的缺失

l  与注射或输液类似的给药方法，解决口服生体利用率低的问题

l  解决年龄及个体差异相关给药问题

【利用透皮贴剂改变给药途径(老药变新药)的优点】：

1、皮肤吸收、全身循环　                                      

2、固定速率传输使血中浓度恒定　             

3、缓释长效（可达7天／贴）                                    

4、特异体质（过敏）方便中止给药品            

5、减少消化系统刺激或影响药物吸收率            

6、新颖、便利、效果佳                                   

7、减少肝脏首过效应降低肝脏负荷量

【药物透皮吸收技术关键参数】：

l  分子量

l  供氢数

l  受氢数

l  分配系数

l  拓扑极性表面

l  摩尔体积

l  熔点

目前现有药物能自行透皮且可达到需求量的种类比例甚少，约略只有1％。

【巴斯特透皮吸收技术的核心指标】：　

1.  适用药物：小分子药物及天然萃取药物或有机胜肽(分子量>2000)之药物

2.  有效透皮吸收量：透过剂量可达2mg/平方公分       

3.  安全性：不刺激皮肤或过敏

4.  持效性：一天一贴至七天一贴

【巴斯特已开展透皮吸收产品项目】：

一、卡巴拉汀透皮贴剂

二、非甾体抗炎药外用制剂

〖项 目 一〗：卡巴拉汀透皮贴剂Rivastigmin

〖功能主治〗：阿尔茨海默症

〖分    析〗：

〖研究数据〗：

(1)卡巴拉汀透皮贴剂研究数据：

本项目研制的卡巴拉汀透皮贴剂，在24小时可以达到800～4000 ug/cm2的透过量。

 (2)卡巴拉汀透皮贴剂研究数据：

卡巴拉汀透皮贴剂48小时可以保持稳定的透皮速率及满足给药有效剂量。

(3)卡巴拉汀透皮贴剂研究数据：

卡巴拉汀透皮贴剂，72小时可以保持稳定的透皮速率，达到有效的给药剂量。

〖项 目 二〗：非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）外用制剂

〖临床应用〗：

具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、发烧和各种疼痛症状的缓解。

〖进行中的研究〗：

已在进行初步研究的有吡罗昔康、酮洛芬。

〖计划开发〗：

将根据具体的研究结果，计划开发贴剂、透皮贴剂、凝胶等剂型。

〖数据比较表〗：

(1)「吡罗昔康贴体外透皮吸收」数据比较表

巴斯特的研究表明，从吡罗昔康贴剂的透皮吸收量来说，除远优于市售产品的透皮吸收量外，已经能掌握将产品设计成只发挥局部作用或设计成可达全身作用产品的技术路径。

 (2)「吡罗昔康凝胶透皮吸收」数据比较表

巴斯特的研究表明，吡罗昔康凝胶剂型巴斯特的透皮吸收量远优于多家市售产品。

(3)  酮洛芬贴体外透皮数据

此为巴斯特酮洛芬贴的体外透皮研究数据                                 

此为他牌酮洛芬贴的体外透皮研究数据

(4) 酮洛芬凝胶体外透皮数据

此为巴斯特酮洛芬凝胶体外透皮研究数据

【合作模式】：

　1.    接受项目合作开发

　2.    接受项目技术转让

　3.    接受产品委托开发